Shenzhen OK Biotech Technology Co, Ltd (SZOB)
Categoria de producte

Dapoxetine HCL (129938-20-1)

El clorhidrato de Dapoxetina o Dapoxetina (Dapoxetine HCL, CAS No.129938-20-1) és un medicament comercialitzat com Priligy i Westoxetin, entre altres marques, és el primer compost desenvolupat especialment per al tractament de l'ejaculació precoç (PE) en homes 18- 64 anys.


Què és Dapoxetine?

Dapoxetina, comercialitzada com Priligy i Westoxetin, entre altres marques, és el primer compost desenvolupat especialment per al tractament de l'ejaculació precoç (PE) en homes d'entre 18 i 64 anys. La Dapoxetine treballa inhibint el transportador de la serotonina, augmentant l'acció de la serotonina a la fosa posterior a la sinàptica, i com a conseqüència de promoure el retard d'ejaculació. Com a membre de la família selectiva de inhibidors de la recaptació de la serotonina (SSRI), la dapoxetina es va crear inicialment com a antidepressiu. Tanmateix, a diferència d'altres SSRI, la dapoxetina s'absorbeix i s'elimina ràpidament en el cos. La seva propietat d'acció ràpida la fa adequada per al tractament de PE, però no com a antidepressiu.



Els usos de Dapoxetine

L'ejaculació precoç
Els assaigs aleatoris, doble cec i controlats amb placebo han confirmat l'eficàcia de la dapoxetina per al tractament de PE. La dosificació diferent té diferents impactes en diferents tipus de PE. Dapoxetine 60 mg millora significativament el temps mitjà de latència de l'ejaculació intravaginal (IELT) en comparació amb el de 30 mg de dapoxetina en homes amb EP de tota la vida, però no hi ha diferència en els homes amb PE adquirida. La Dapoxetina, que es dóna entre 1-3 hores abans de l'episodi sexual, prolonga IELT i augmenta el sentit del control i la satisfacció sexual en homes de 18 a 64 anys d'edat amb PE. Atès que el PE està associat a dificultats d'interacció i dificultat personal, la dapoxetina proporciona ajuda per a homes amb PE per superar aquesta condició. Sense fàrmacs aprovats específicament per al tractament de PE als Estats Units i en altres països, altres SSRI com fluoxetina, paroxetina, sertralina, fluvoxamina i citalopram s'han utilitzat fora de l'etiqueta per tractar el PE. La metaanàlisi de Waldinger mostra que l'ús d'aquests antidepressius convencionals augmenta IELT de dos a nou vegades per sobre de la línia de base, en comparació de tres a vuit vegades quan s'utilitza la dapoxetina. Tanmateix, és possible que aquests ISRS es prenguin diàriament per aconseguir una eficàcia significativa, i les seves comparativament més llargues mitges vides incrementen el risc d'acumulació de fàrmacs i un augment corresponent d'efectes adversos com la libido reduïda. La dapoxetina, d'altra banda, generalment es classifica com un SSRI d'acció ràpida. S'absorbeix més ràpidament i s'elimina principalment del cos en poques hores. Aquestes farmacocinètiques són més favorables perquè poden minimitzar l'acumulació de fàrmacs en el cos, l'habituació i els efectes secundaris.



L'efecte de la Dapoxetina

Interaccions
Amb inhibidors de fosfodiesterasa (inhibidors de PDE5)
Molts homes que tenen PE també pateixen disfunció erèctil (ED). El tractament per a aquests pacients hauria de considerar la interacció amb medicaments entre els inhibidors de la dapoxetina i la PDE5, com ara tadalafil (Cialis) o sildenafil (Viagra). En Dresser study (2006), es va obtenir una concentració plasmàtica de 24 subjectes. La meitat de la mostra es va tractar amb 60 mg de tadapetina + 20 mg de tadalafil; l'altra meitat es va tractar amb dapoxetina 60 mg + sildenafil 100 mg. Aquestes mostres de plasma es van analitzar a partir d'espectrometria de masses de cromatografia líquida-tàndem. Els resultats van mostrar que la dapoxetina no alterava la farmacocinètica de tadalafil o sildenafil.


Amb etanol
L'etanol no afecta la farmacocinètica de la dapoxetina quan es pren simultàniament.

Mecanisme d'accions
El mecanisme pel qual la dapoxetina afecta l'ejaculació precoç encara no està clar. No obstant això, es presumeix que la dapoxetina funciona inhibint el transportador de serotonina i, posteriorment, augmenta l'acció de la serotonina en els receptors pre i postsinàptics. L'ejaculació humana està regulada per diverses àrees del sistema nerviós central (CNS). La via ejaculatoria prové del reflex vertebral del nivell toracolumbar i lumbosacrà de la medul·la espinal activada per estímuls de genitals masculins. Aquests senyals es retransmeten a la tija cerebral, que després està influenciada per diversos nuclis del cervell, com ara el preoptic medial i el nulcei paraventricular. L'estudi de Clement sobre rates masculines anestesiades mostra que l'administració aguda de dapoxetina inhibeix el reflex d'expulsió ejaculatòria en el nivell supraspinal modulant l'activitat de les neurones del nucli paragigantocelular (LPGi). Aquests efectes provoquen un augment de la latència de descàrrega reflex reflex de la motoneurona (PMRD). Tanmateix, no està clar si la dapoxetina actua directament sobre LPGi o sobre la ruta descendent en què es troba la LPGi.


Farmacocinètica
Absorció
La Dapoxetine és una substància de pols blanca i insoluble en aigua. Presa 1-3 hores abans de l'activitat sexual, s'absorbe ràpidament al cos. La seva concentració plasmàtica màxima (Cmax) s'aconsegueix 1-2 hores després de l'administració oral. La Cmax i AUC (àrea sota la curva de plasma vs. hora) són dependents de dosis. La Cmax i Tm (temps necessari per obtenir la concentració plasmàtica màxima) després de dosi única de dapoxetina 30 mg i 60 mg són 297 i 498 ng / mL a 1,01 i 1,27 hores respectivament. Un menjar alt en greixos redueix lleugerament el Cmax, però és insignificant. De fet, els aliments no alteren la farmacocinètica de la dapoxetina. La Dapoxetina es pot prendre amb o sense menjar.


Distribució
La Dapoxetina s'absorbeix i es distribueix ràpidament en el cos. Més del 99% de la dapoxetina està lligat a la proteïna plasmàtica. El volum mitjà de vida estable és de 162 L. La seva vida mitjana inicial és de 1,31 hores (dosi de 30 mg) i 1,42 hores (dosi de 60 mg) i la seva vida útil és de 18,7 hores (dosi de 30 mg) i 21,9 hores (60 mg dosi).


Metabolisme
La Dapoxetina es metabolitza àmpliament en el fetge i el ronyó per múltiples enzims com CYP2D6, CYP3A4 i Flavin Monooxygenase 1 (FMO1). El principal producte al final de la via metabòlica és l'oxíxido N-dapoxetina que circula, que és un SSRI feble i que no conté cap efecte clínic. Els altres productes presentats amb menys del 3% en el plasma són desmetildapoxetina i didesmethidapoxetina. La desmetildapoxetina és aproximadament equipotent a la dapoxetina.


Excreció
Els metabòlits de la dapoxetina s'eliminen ràpidament a l'orina amb una vida mitjana terminal de 18,7 i 21,9 hores per una única dosi de 30 mg i 60 mg, respectivament.




L'efecte secundari de Dapoxetine

Els efectes més freqüents quan es pren la dapoxetina són nàusees, marejos, boca seca, mal de cap, diarrea i insomni. La suspensió deguda a efectes adversos està relacionada amb la dosi. Segons McMahon en un estudi recent a Àsia, la taxa de discontinuació és del 0,3%, l'1,7% i el 5,3% de 1067 ha estudiat subjectes amb placebo, dapoxetina 30 mg i dapoxetina 60 mg, respectivament. A diferència d'altres SSRI que s'utilitzen per tractar la depressió, que s'han associat a altes incidències de disfunció sexual, la dapoxetina s'associa amb baixes taxes de disfunció sexual. Si es necessita, la dapoxetina té efectes adversos molt lleus de disminució de la libido (<1%) i="" ed=""><>





La seguretat i tolerabilitat de la Dapoxetina

Seguretat cardiovascular
El perfil de seguretat cardiovascular de la dapoxetina s'ha estudiat extensament durant el desenvolupament del fàrmac. Els assaigs de la fase I van mostrar que la dapoxetina no tenia efectes electrocardiográficos clínics significatius ni retardava els efectes de la repolarización, amb una dosificació fins a quatre vegades superior a la dosi màxima recomanada, que és de 60 mg. Els estudis de Fase III en homes amb EP van mostrar un perfil de seguretat i tolerància de la dapoxetina amb dosificació de 30 i 60 mg. No s'ha trobat cap malalt cardiovascular.


Seguretat neurocognitiva
Els estudis dels ISRS en pacients amb trastorns psiquiàtrics importants demostren que els ISRS poden associar-se a certs efectes adversos neurocognitivos, com l'ansietat, l'acatisia, la hipomania, els canvis d'ànim o el pensament suïcida. Tanmateix, no hi ha cap estudi sobre els efectes dels SSRI en homes amb PE. L'estudi de McMahon el 2012 va demostrar que la dapoxetina no té cap efecte en l'estat d'ànim i no està associada amb l'ansietat o la suïciditat.


Síndrome d'abstinència
La incidència dels símptomes de síndrome de discontinuïtat antidepressiva en homes que utilitzen dapoxetina per tractar l'ejaculació precoç ha estat descrita per revisors tan baixos o no diferents de la incidència d'aquests símptomes en els homes retirats del tractament amb placebo. La manca d'estimulació serotoninèrgica crònica amb la dapoxetina sota demanda minimitza l'acció de potenciació de la serotonina a la fes sinàptica, disminuint així el risc de DESS.





Hot Tags: 129938-20-1, Dapoxetine HCL (129938-20-1) en brut, comprar Dapoxetine HCL (129938-20-1), comprar Dapoxetine HCL (129938-20-1) en brut, els materials de Dapoxetine, usos Dapoxetine, dosi de Dapoxetine , Efecte secundari de Dapoxetine, L'efecte de Dapoxetine, Dapoxetine s'utilitza per al tractament de l'ejaculació precoç (PE) en els homes.
Productes relacionats
I want to leave a message
Contacti amb nosaltres
Adreça: HK: 6 / F, Centre Industrial Fo Tan, 26-28 Au Pui Wan St, Fo Tan, Shatin, Hong Kong Shenzhen: 8F, Edifici Fuxuan, N º 46, East Heping Rd, Longhua New District, Shenzhen, PRC Xina
Telèfon: +852 6679 4580
 Enviar per fax:+852 6679 4580
 Correu electrònic:smile@ok-biotech.com
Shenzhen OK Biotech Technology Co, Ltd (SZOB)
Share: