Shenzhen OK Biotech Technology Co, Ltd (SZOB)
Categoria de producte

Articaine HCL (23964-57-0)

El clorhidrat de Articaine o Articaine (Articaine HCL, CAS no.23964-57-0) és un medicament que s'utilitza en anestèsia local. L'Articaine és un anestèsic local de tipus amida dental, l'Articaine és un anestèsic local d'amida de potència intermèdia amb un metabolisme ràpid a causa d'un grup èster en la seva estructura.


Què és Articaine anestèsic en pols en brut?

L'anestèsia articaine en pols en brut en pols en brut és un anestèsic local d'amida de potència intermèdia amb un metabolisme ràpid a causa d'un grup éster en la seva estructura. És eficaç amb la infiltració local o el bloqueig nerviós perifèric en l'odontologia, quan s'administra com un bloqueig nerviós vertebral, epidural, ocular o regional, o quan es inyecta intravenosament per anestèsia regional. En els assaigs comparatius, els seus efectes clínics no solien ser significativament diferents dels d'altres anestèsics locals d'acció curta com la lidocaïna, la prilocaïna i la cloroprocaïna, i no hi ha evidència concloent que demostri una neurotoxicitat anterior a la mitjana. Articaine va resultar ser adequada i segura per a procediments que requereixen una curta durada d'acció en què es desitgi un inici ràpid d'anestèsia, per exemple, procediments dentals i anestèsia espinal ambulatoria, en poblacions normals i especials.




Els usos de l'anestèsia Articaine en pols en brut en pols en brut:

Pacients amb insuficiència hepàtica o renal
El metabolisme i l'eliminació de substàncies exògenes en general depenen significativament de la funció normal del fetge i dels ronyons. El metabolisme dels anestèsics locals produeix metabòlits que són més solubles en aigua i estan preparats per excretar-se que els compostos primaris. Articaine es metabolitza en el sèrum per colinesterasa de plasma; tot i que la síntesi de la colinesterasa disminueix en pacients amb malalties hepàtiques, es presumeix que la hidròlisi ràpida es conserva en els seus eritròcits. El 75% de l'àcid articainic s'excreta sense canvis; la resta és glucuronidada pels ronyons abans de l'excreció. En pacients amb insuficiència renal severa, els dos metabòlits poden acumular-se, el que en teoria pot provocar toxicitat sistèmica local anestèsica (LAST). La farmacocinètica de la lidocaïna s'ha estudiat en pacients amb insuficiència renal que reben hemodiàlisi. Informes de casos que descriuen altres anestèsics locals associen LAST amb una malaltia cardíaca, neurològica, pulmonar, renal, hepàtica o metabòlica subjacent. La Societat Americana d'Anestèsia Regional i Medicina del Dolor informa que es pot garantir una major vigilància en aquests pacients, especialment si es troben en els extrems d'edat.





Els usos d'Articaine anestèsics en pols en brut per a nens

La farmacodinàmica de l'anestèsia local en nens és comparable a la dels adults; La farmacocinètica, d'altra banda, difereix significativament. Cal tenir precaució especial quan s'utilitza l'anestèsia amida local, ja que un aclariment intrínsec inferior o una unió disminuïda d'unió de proteïnes sèriques pot conduir fàcilment a un major risc de reaccions tòxiques en pacients més joves. La ruta d'administració és un dels principals determinants de la seguretat en l'ús de anestèsics locals en nadons i nens; l'aplicació de l'articaine en nens és principalment per a aquells que estan sotmesos a procediments dentals per als quals es requereix anestèsia local o com a complement a l'anestèsia general. L'absorció d'anestèsics locals a partir de la membrana mucosa després de l'anestèsia tòpica s'incrementa en els nens a causa d'un major flux sanguini local i de producció cardíaca que en adults. En un estudi que investigava a 27 nens d'entre 3 i 12 anys, els autors van recomanar l'ús del 2% d'articaine en odontologia pediàtrica a causa de la Cmax inferior i la menor vida mitjana. Van mostrar un temps més curt a la màxima concentració i augment de la neteja en comparació amb les investigacions en adults. Segons les seves troballes, van concloure que no hi ha necessitat de disminuir la dosi d'articaine administrada als adults en mg / kg per als nens. Els agents vasoactivos com l'epinefrina són molt eficaços per reduir l'absorció sistèmica d'anestèsics locals, la qual cosa comporta una major durada i una Cmax inferior. També es va demostrar que Articaine 4% amb epinefrina 1: 100.000 era eficaç i segura per al seu ús en odontologia pediàtrica. Entre els pacients de 4 a 13 anys d'edat, l'únic esdeveniment advers relacionat directament amb l'articaine va ser una lesió de llavis accidental; no es va realitzar cap investigació farmacocinètica.


L'adormiment prolongat sembla ser l'esdeveniment advers més freqüent després de l'articaine per a la intervenció dental, que es produeix principalment en nens menors de 7 anys. Malgrat les recomanacions dels fabricants que no s'utilitzen articaine en nens menors de 7 anys d'edat, el 21% dels 373 odontòlegs nord-americans utilitzen satisfactòriament articaine en nens menors de 2 a 3 anys. La literatura disponible sobre l'ús d'articaine en nens demostra que és segura i eficaç per als procediments clínics en nens de totes les edats.




Els usos d'Articaine anestèsic en pols en brut per a gent gran

Amb l'edat avançada, els canvis de conducció nerviosa perifèrica: hi ha una disminució en el nombre i la densitat de les fibres nervioses, degeneració dels axons com a conseqüència de la reducció de l'expressió i el transport axonal de les proteïnes citoesquelètiques i un augment dels potencials d'acció de la unitat motora . El motor perifèric i les velocitats de conducció sensorial disminueixen progressivament, i les latències d'aparició de les ones F i els potencials evocats somatosensorials augmenten gradualment amb l'edat avançada. Aquests i altres canvis fisiològics relacionats amb l'edat relatius al sistema nerviós perifèric probablement tenen un efecte directe sobre la durada clínica dels blocs nerviosos perifèrics i poden ser la causa de la neurotoxicitat local directa de l'anestèsia. Tots els anestèsics locals són neurotòxics depenents de la concentració a causa de la neuroapoptosi, però l'articaïna va tenir la potència apoptòtica més baixa en un estudi que investigava anestèsics locals tipus amida i anestèsics locals de tipus éster en un model de cèl·lula neuronal humana.


A més, l'envelliment s'associa a la pèrdua de capacitat de reserva, i les malalties renals, hepàtiques i cardíaques produeixen una disminució de l'anestèsia local, la qual cosa requereix una reducció de la dosi per a una administració repetida o contínua. La magnitud de la reducció de tots els anestèsics locals s'hauria de relacionar amb la influència esperada del canvi farmacodinàmic o farmacocinètic. En ancians sans i joves voluntaris, s'ha demostrat que el metabolisme de l'articaine és independent d'edat.




Els usos d'Articaine anestèsic en pols en brut per a l'obstetrícia

La gestió del dolor en el parturient requereix coneixements sobre fisiologia materna i fetal; el repte és proporcionar una analgesia ràpida i minimitzar les pertorbacions fisiològiques. L'anestèsia epidural amb una varietat d'anestèsics locals és, amb diferència, la tècnica més utilitzada per a aquest propòsit. Articaine rarament s'utilitza per a aquesta indicació. Dos investigadors russos van afirmar que l'anestèsia epidural amb una única dosi d'1% d'articaïna (Ultracaine) d'1,0-1,2 mg / kg en més de 1000 parturants sans i d'alt risc va resultar ser altament efectiva i segura per a la mare i no va exercir efectes depresivos en el nounat. Dos grups alemanys comparaven articaine (carticaine 1,5%) amb bupivacaína per anestèsia epidural en cesàries (n = 25 i n = 15). L'aparició, la qualitat de l'analgèsia, l'estabilitat hemodinàmica i les puntuacions de Apgar recentment nascudes eren bones. La investigació farmacocinètica va mostrar una concentració plasmàtica d'articaïna de 0,48 μg / ml en el part i va demostrar el seu ràpid metabolisme. La proporció del fàrmac no metabolitzat a la del metabolito trobat en el sèrum matern en aquest moment va ser de 0,75. La ràtio de concentració sèrica umbilical venosa-materna va ser de 0,32. Aquest últim és igual a la investigació precoç després de la transferència placentària de la carticaïna, on es va trobar que la concentració plasmàtica neonatal de neonatal de nou nounats era del 32% (± 7%) de la materna després de l'anestèsia epidural. Referenciats en la literatura per a altres anestèsics locals són la lidocaïna (0,52-0,58), la mepivacaína (0,64) i la bupivacaína (0,23-0,26).


Un aspecte especial que s'ha de tenir en compte quan l'articaine s'utilitza durant l'embaràs és el seu metabolisme mitjançant colinesterases de plasma i la reducció de les taxes d'hidròlisi en nadons i lactants fins a 6 mesos. L'activitat de colinesterasa plasmàtica o una millor activitat de butirilcolinesterasa (BChE) d'infants sans i normals s'ha vist reduïda en un 50% en comparació amb els adults normals. Aquesta reducció no semblava d'importància clínica.18 Pot ser d'importància clínica si el nounat (i / o la mare) té una o més de les 58 possibles mutacions conegudes en el gen de la butirilcolinesterasa (BCHE). BChE actua com l'articaine primària hidrolasa que produeix àcid articainic; la reducció o la inactivitat de BChE poden contribuir a una major toxicitat després de l'ús d'articaine. No obstant això, l'articaïna té un segon metabolisme important que evita l'augment de concentracions plasmàtiques similars a la toxicitat de la cocaïna en persones amb mutacions en el gen BCHE que redueixen l'activitat de BChE.



L'efecte de la polsera anestèsica Articaine:

Articaine bloqueja la conducció del nervi mitjançant una unió reversible a la subunitat α dels canals de sodi de voltatge dins de la cavitat interna del nervi, similar a altres anestèsics locals. La unió de l'articaine al canal de sodi redueix l'afluència de sodi de manera que no s'arribi al potencial llindar i s'atura la conducció de la força. L'acció de bloqueig de l'articaine en el canal de sodi és dependent de l'estat: té la major afinitat per l'estat obert, una afinitat intermèdia per l'estat inactivat i la menor afinitat per a l'estat de repòs.


El grau de bloqueig neuronal es veu afectat pel diàmetre del nervi. Les fibres de major diàmetre (tàctil / pressió / motor) requereixen concentracions més elevades d'anestèsia local en comparació amb les fibres miofilitzades petites (afeccions del dolor). L'articaïna és liposoluble, altament unida a proteïnes (94%), i té una constant de dissociació (pKa) de 7,8. L'Articaine és un anestèsic local d'acció curta, amb acció ràpida i ràpida.


Potència relativa

L'atribució de la força anestèsica local és un intent de definir la sensibilitat dels nervis a diferents anestèsics locals i estimar els requisits anestèsics durant l'anestèsia regional. La potència dels anestèsics locals augmenta paral·lelament amb l'augment de la solubilitat dels lípids. La capacitat d'unió dels anestèsics locals a la membrana fosfolípida com a resultat de característiques fisicoquímiques i la interacció in vivo també s'ha trobat directament en paral·lel amb la potència. En la pràctica clínica, altres factors afecten la potència d'un anestèsic local, que inclou:


equilibri d'ions d'hidrogen
mida de la fibra, tipus i mielinització
vasodilatador / propietats vasoconstrictores (afecta la taxa d'absorció vascular)
freqüència d'estimulació nerviosa
Ambient pH (menor pH resulta en una major ionització i una reducció en l'eficàcia)
concentracions d'electròlits (hipocalèmia i hipercalcemia antagonizan el bloqueig)


Per avaluar la potència de diferents anestèsics locals, es estudien els dossiers de dosificació única de dosis, per determinar la dosi efectiva mitjana o la dosi mínima analgèsica local. La potència analgèsica relativa de l'articaine, basada en investigacions primerenques i especificades de la seva concentració anestèsica equívoca, sovint comparat amb la lidocaïna, és intermedi.




Hot Tags: 23964-57-0, Articaine HCL, Articaine HCL en brut, comprar Articaine HCL en brut, Articaine en pols, usos Articaine, dosatge Articaine, Articaine HCL efecte secundari, L'efecte de Articaine, Articaine és un anestèsic local d'amida tipus, Articaine és un potència intermèdia, pols en brut anestèsic Articaine HCL, comprar anestèsia Articaine HCL en brut,
Productes relacionats
I want to leave a message
Contacti amb nosaltres
Adreça: HK: 6 / F, Centre Industrial Fo Tan, 26-28 Au Pui Wan St, Fo Tan, Shatin, Hong Kong Shenzhen: 8F, Edifici Fuxuan, N º 46, East Heping Rd, Longhua New District, Shenzhen, PRC Xina
Telèfon: +852 6679 4580
 Enviar per fax:+852 6679 4580
 Correu electrònic:smile@ok-biotech.com
Shenzhen OK Biotech Technology Co, Ltd (SZOB)
Share: